Onderzoeksgroep
Expertise
Als wetenschappelijk onderzoeksmanager van het Infla-Med Onderzoeksexcellentie consortium (OEC) verken ik voortdurend innovatieve en multidisciplinaire onderzoekssamenwerkingen binnen en buiten het consortium. Hiervoor identificeer ik financieringsmogelijkheden en ondersteun ik het proces van het schrijven van nieuwe fundamentele en toegepaste preklinische onderzoeksvoorstellen voor het Infla-Med consortium. Ik ben ook betrokken bij het projectmanagement van grote internationale projecten (MSCA-ITN, ERA.Net, IMI,....). Het Infla-Med Onderzoeksexcellentie consortium aan de Universiteit Antwerpen voert fundamenteel en translationeel onderzoek naar doelwitten voor de behandeling van ontstekingsziekten door middel van een multidisciplinaire aanpak.
Ontwikkeling en synthese van metacaspase inhibitoren als potentiële lead verbindingen voor antiparasitaire chemotherapeutica.
Abstract
Het onderzoek spitst zich toe op een cysteïne protease van Trypanosoma brucei, het metacaspase (MCA), waarvan de functie tot vandaag grotendeels onbekend blijft. Dit MCA werd reeds als doelwit gevalideerd, maar tot op heden zijn nog geen MCA inhibitoren gekend. Het project legt zich toe op een rationeel design en synthese van inhibitoren zodat op termijn een structuur-activiteitsrelatie kan worden opgesteld. In een later stadium wordt toegespitst op optimalisatie van de bekomen inhibitoren. Het einddoel is één of meerdere inhibitoren met een hoge activiteit, met selectiviteit tegenover de humane caspasen en met een voldoende chemische stabiliteit te ontwikkelen.Onderzoeker(s)
- Promotor: Augustyns Koen
- Mandaathouder: Berg Maya
Onderzoeksgroep(en)
Project type(s)
- Onderzoeksproject
Synthese en biologische evaluatie van nucleoside hydrolase inhibitoren als trypanocide verbindingen.
Abstract
Het project onderzoekt een nieuw doelwit in het onderzoek naar trypanocide geneesmiddelen. Het maakt deel uit van een project over de therapeutische mogelijkheden van het enzym "nucleoside hydrolase" (NH), uitgevoerd door onze onderzoeksgroep en de onderzoeksgroep "Ultrastructuur" van de VUB (Prof. J. Steyaert). NH splitst de N-glycosidische binding van nucleosiden en maakt deel uit van de "salvage pathway", verantwoordelijk voor de biosynthese van purine nucleotiden. Het project kadert in de validatie van dit enzym als doelwit bij de ontwikkeling van antiparasitaire verbindingen en spitst zich toe op trypanosomaal NH. NH lijkt een aantrekkelijk doelwit in de ontwikkeling van trypanocide verbindingen: o de "purine salvage pathway" is essentieel voor het overleven van trypanosoma. (El Kouni, M.H., Pharmacology & Therapeutics, 2003, 99, 283) o NH komt niet voor bij mammalia. o NH komt wel voor bij bacteriën maar de "purine salvage pathway" is daar niet essentieel.Onderzoeker(s)
- Promotor: Augustyns Koen
- Co-promotor: Haemers Achiel
- Mandaathouder: Berg Maya
Onderzoeksgroep(en)
Project type(s)
- Onderzoeksproject
Serine proteasen als doelwit voor antiparasitaire geneesmiddelen.
Abstract
Het voorgestelde project onderzoekt nieuwe "targets" in het onderzoek naar anti-protozoaire middelen. Ons laboratorium heeft een langdurige ervaring in de ontwikkeling van inhibitoren van proteasen. In een reeks onderzoeksprojecten worden nieuwe inhibitoren ontwikkeld voor Plasmodia en Trypanosoma-Leishmania specifieke serine- en cysteine proteasen en wordt nagegaan of deze proteasen goede doelwitenzymen zijn. Dit project spitst zich toe op twee serine proteasen : een dipeptidylprolylaminopeptidase (DPP) en een nog niet nader bepaald endoprotease met "sheddase" activiteit.Onderzoeker(s)
- Promotor: Augustyns Koen
- Mandaathouder: Berg Maya
Onderzoeksgroep(en)
Project type(s)
- Onderzoeksproject